Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: КРКА, д.д., Ново место, Словенія

Міжнародна непатентована назва: Risperidone

АТ код: N05AX08

Форма випуску: Таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині, по 1 мг № 30, № 60

Діючі речовини: 1 таблетка містить: 1 мг рисперидону

Допоміжні речовини: Маніт (Е 421), акрилатний сополімер, повідон, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, аспартам (Е 951), кросповідон, заліза оксид червоний (Е 172), ароматизатор м'яти кучерявої, ароматизатор м'яти перцевої, кальцію силікат, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Нейролептики

Показання: - Шизофренія (гостра та хронічна), включаючи перші напади психозу та інші психотичні стани, з продуктивною (галюцинації, манії, порушення мислення, ворожість, підозрілість) і/або негативною (притуплений афект, емоціональна та соціальна відчуженість, бідність мови) симптоматикою;
- зменшення афективних симптомів (депресії, відчуття провини, тривоги), пов’язаних із шизофренією; тривала підтримуюча терапія (для попередження рецидивів психозів) при хронічній шизофренії;
- розлади поведінки у пацієнтів із деменцією при появі симптомів агресивності (вибух гніву, фізичне насильство) і порушення психічної діяльності (марення, збудження);
- манії при біполярних розладах, що характеризуються такими симптомами: підвищений, експансивний або дратівливий настрій, надмірна самоповага, знижена потреба у сні, прискорена мова, швидка зміна думок, абстрагованість уваги або відсутність логіки, руйнівна або агресивна поведінка, як допоміжний засіб терапії.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5800/02/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

Торендо® Q-Tab®

(Torendo® Q-Tab®)

 

Склад.

Діюча речовина: рисперидон;  

1 таблетка містить 0,5 мг, 1 мг або 2 мг рисперидону;

допоміжні речовини: маніт (E421), акрилатний сополімер, повідон, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, аспартам (E951), кросповідон, заліза оксид червоний (Е172), ароматизатор м’яти кучерявої, ароматизатор м’яти перцевої, кальцію силікат, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині.

 

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Рисперидон. Код АТС N05A X08.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

-          Шизофренія (гостра та хронічна), включаючи перші напади психозу та інші психотичні стани, з продуктивною (галюцинації, манії, порушення мислення, ворожість, підозрілість) і/або негативною (притуплений афект, емоціональна та соціальна відчуженість, бідність мови) симптоматикою;

-          зменшення  афективних симптомів (депресії, відчуття провини, тривоги), пов’язаних із шизофренією; тривала підтримуюча терапія (для попередження рецидивів психозів) при хронічній шизофренії;

-          розлади поведінки у пацієнтів із деменцією при появі симптомів агресивності (вибух гніву, фізичне насильство) і порушення психічної діяльності (марення, збудження);

-          манії при біполярних розладах, що характеризуються такими симптомами: підвищений, експансивний або дратівливий настрій, надмірна самоповага, знижена потреба у сні, прискорена мова, швидка зміна думок, абстрагованість уваги або відсутність логіки, руйнівна або агресивна поведінка, як допоміжний засіб терапії.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до рисперидону або будь-якого іншого інгредієнта препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Таблетки не слід видавлювати через фольгу блістерної упаковки, тому що це може призвести  до ушкодження таблеток. Необхідно відкрити блістерну упаковку, відділяючи фольгу з одного боку, на якому знаходиться позначка.

Таблетку необхідно одразу ж покласти на язик. Вона починає розчинятись у роті через декілька секунд, після чого її залишки можна проковтнути, запиваючи водою, або без води.

а) Шизофренія.

Дорослі та діти старше 15 років.

Лікування слід розпочинати з дози 2 мг рисперидону на добу. На другий день цю дозу можна збільшити до 4 мг. В подальшому індивідуально встановлюють підтримуючу дозу. Звичайна оптимальна добова доза - 4–6 мг рисперидону. При застосуванні дози більше 10 мг на добу ефективність не збільшується, проте зростає ризик розвитку екстрапірамідної симптоматики. Максимальна добова доза - 16 мг. Якщо необхідна додаткова седація, необхідно разом з Торендо застосовувати бензодіазепіни.

Пацієнти літнього віку, пацієнти  із захворюваннями нирок і/або печінки.

Початкова рекомендована доза - 0,5 мг рисперидону 2 рази на добу. Цю дозу можна збільшувати на 0,5 мг  рисперидону до досягнення дози 1–2 мг 2 рази на добу.

б) Розлади поведінки у пацієнтів з деменцією.

Початкова рекомендована доза - 0,25 мг рисперидону 2 рази на добу. Цю дозу можна  збільшувати на 0,25 мг 2 рази на добу, але таке збільшення слід проводити не частіше, ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг 2 рази на добу. Проте деяким пацієнтам може знадобитися збільшення дози до 1 мг двічі на добу. Після досягнення цільової терапевтичної дози можна перейти до застосування препарату 1 раз на добу.

У випадку коли початкова доза рисперидону становить 0,25 мг або цю дозу необхідно збільшувати на 0,25 мг слід застосовувати Торендо розчин для перорального застосування.

в) Біполярна манія – допоміжне лікування

Початкова рекомендована доза для дорослих - 2 мг рисперидону 1 раз на добу. Цю дозу можна індивідуально збільшувати до 2 мг на добу, але таке збільшення слід проводити не частіше, ніж через день. Для більшості пацієнтів достатньою дозою є 2–6 мг на добу.

 

Побічні реакції.

Безсоння, головний біль, ажитація, тривожний стан. Іноді - стомленість, запор, диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, екстрапірамідні симптоми, тахікардія (включаючи рефлекторну тахікардію), артеріальна гіпотензія (включаючи ортостатичну гіпотензію), артеріальна гіпертензія,  пріапізм, порушення ерекції, еякуляції та оргазму. Рідко - сонливість, запаморочення, порушення концентрації уваги, нечіткість зору,  риніт, висипи та інші алергічні реакції, нетримання сечі, гінекомастія. Дуже рідко  -  набряки, порушення регуляції температури тіла, збільшення маси тіла,  гіперглікемія та посилення наявного цукрового діабету, водна інтоксикація через полідипсію або синдром порушення секреції антидіуретичного гормону,  пізня дискінезія, нейролептичний злоякісний синдром,  нейтропенія, тромбоцитопенія, підвищення рівня трансамінази печінки.

Рисперидон може викликати залежне від дози збільшення концентрації пролактину (гіперпролактинемію) в плазмі крові. Можливими проявами цього є галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу та аменорея.

Рисперидон має меншу здатність спричиняти екстрапірамідні порушення, порівняно з класичними нейролептиками. Проте в деяких випадках можуть виникати такі екстрапірамідні симптоми: тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія. Ці симптоми здебільшого є слабо вираженими і зникають після зниження дози і/або введення протипаркінсонічного засобу (якщо це необхідно).

Цереброваскулярні прояви спостерігались у пацієнтів літнього віку з існуючими факторами ризику.

 

Передозування.

Проявляється сонливістю, седативними ефектами, тахікардією, артеріальною гіпотензією та екстрапірамідними симптомами. При передозуванні в деяких випадках спостерігалось збільшення інтервалу QT.

Лікування. Забезпечення вільних дихальних шляхів, адекватної оксигенації та вентиляції. Можна промити шлунок (після інтубації, якщо пацієнт знаходиться в непритомному стані) та ввести активоване вугілля разом із проносним засобом. Необхідно одразу розпочати спостереження за діяльністю серцево-судинної системи, включаючи проведення ЕКГ-моніторингу для виявлення можливої аритмії. Рисперидон не має спеціального антидоту. Тому необхідно вжити відповідних підтримуючих заходів. При артеріальній гіпотензії та циркуляторному колапсі слід провести відповідне лікування, наприклад, внутрішньовенне введення рідини і/або симпатоміметичних засобів. У випадку появи гострих екстрапірамідних симптомів рекомендується ввести антихолінергічний засіб.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дані про застосування цього препарату в період вагітності дуже обмежені, тому рисперидон  не слід застосовувати в цей період за винятком, коли переваги такого лікування для матері виправдовують можливий ризик для плода. Під час лікування препаратом годування груддю не рекомендується.

 

Діти. Не рекомендується застосовувати препарат дітям до 15 років, оскільки практичний досвід такого застосування  обмежений.

 

Особливості застосування.

Рисперидон через наявність альфа-блокуючої активності може спричинити ортостатичну гіпотензію, особливо на початку лікування. Рисперидон слід з обережністю застосовувати  пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, із серцевою недостатністю, інфарктом міокарда, порушенням провідності, дегідратацією, гіповолемією або цереброваскулярними порушеннями). Збільшення дози слід проводити поступово згідно з рекомендаціями. При появі гіпотензії  рекомендується зменшити дозу.

Застосування препаратів із антагоністичними властивостями відносно дофамінових рецепторів супроводжувалось появою пізньої дискінезії, що характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика і/або обличчя. Відмічалось, що фактором ризику для появи пізньої дискінезії є наявність екстрапірамідних симптомів. Торендо Q-Tab, порівняно з класичними нейролептиками, рідше спричинює пізню дискінезію. При появі ознак та симптомів пізньої дискінезії рекомендується припинити застосування всіх антипсихотичних засобів.

При застосуванні класичних нейролептиків відмічалась поява нейролептичного злоякісного синдрому, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю вегетативної нервової системи, порушенням свідомості та збільшенням рівня креатинфосфокінази. В такому разі необхідно припинити застосування всіх антипсихотичних засобів, включаючи Торендо Q-Tab.

Для пацієнтів літнього віку, із захворюваннями нирок і/або печінки необхідно проводити адекватне зниження дози під ретельним медичним контролем.

Також необхідно з обережністю проводити лікування пацієнтів із хворобою Паркінсона, оскільки рисперидон теоретично може викликати посилення цієї хвороби.

Відомо, що класичні нейролептики здатні знижувати судомний поріг. Тому лікування пацієнтів з епілепсією теж слід проводити з обережністю.

Через можливе збільшення ваги тіла пацієнтам рекомендується утримуватись від надмірного вживання їжі.

 

Особливі застереження щодо неактивних речовин.

До складу таблеток Торендо Q-Tab входить аспартам, який є джерелом фенілаланіну і може бути небезпечним для пацієнтів із фенілкетонурією.

 

 

Інформація для пацієнта щодо вживання лікарського засобу.

1. Тримати блістер за край та відірвати одну секцію блістерної упаковки вдовж перфорації.
2. відтягнути вгору край фольги та зняти її повністю.
3. витрухнути  таблетку на руку.
4. після діставання таблетки з блістеру  необхідно одразу покласти таблетку на язик.

    

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з  іншими механізмами.

Препарат може впливати на швидкість реакції при виконанні роботи, яка потребує особливої уваги. Тому до з'ясування індивідуальної реакції на препарат пацієнтам рекомендується утримуватись від керування автомобілем та роботі з іншими механічними засобами.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Враховуючи основний вплив рисперидону на центральну нервову систему, його слід з обережністю застосовувати у поєднанні з іншими препаратами центральної дії, наприклад, з бензодіазепінами, опіоїдами, деякими антигістамінними засобами, а також з алкогольними напоями.

Торендо Q-Tab може чинити антагоністичний вплив на леводопу та інші агоністи дофаміну.

При одночасному застосуванні з карбамазепіном та іншими індукторами ферментів печінки  знижується концентрація в плазмі активної антипсихотичної фракції рисперидону. Після припинення застосування карбамазепіну або інших активаторів ферментів печінки необхідно провести повторну оцінку дози рисперидону з можливим її зниженням при необхідності.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-блокатори можуть збільшувати концентрацію рисперидону в плазмі, але вони не викликають збільшення концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону. Флуоксетин може збільшувати концентрацію рисперидону в плазмі крові та в меншій мірі – концентрацію його активної антипсихотичної фракції. При одночасному застосуванні рисперидону з іншими препаратами, які активно зв’язуються з білками, не спостерігалося клінічно значущого витиснення препарату із місця зв’язування з білками. При одночасному застосуванні  з антигіпертензивними засобами можливе підсилення гіпотензивного ефекту рисперидону. 

Наявність їжі в шлунку не впливає на абсорбцію Торендо Q-Tab.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Рисперидон є селективним моноамінергічним антагоністом із характерними властивостями. Він має велику спорідненість як з серотонінергічними рецепторами 5-НТ2, так і з дофамінергічними рецепторами D2. Рисперидон також зв’язується з альфа1-адренергічними рецепторами та (з меншою спорідненістю) з Н1-гістамінергічними і альфа2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не має спорідненості з холінергічними рецепторами. Хоча рисперидон є потужним антагоністом D2-рецепторів, завдяки чому зменшує вираженість позитивних симптомів шизофренії, він рідше викликає пригнічення рухової активності та каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм щодо серотоніну і дофаміну може призводити до зниження частоти появи екстрапірамідних побічних ефектів та розширення терапевтичної активності щодо негативних та афективних симптомів шизофренії.

Фармакокінетика. Рисперидон після перорального застосування майже повністю всмоктується з досягненням максимальної концентрації в плазмі через 1 – 2 год. Наявність їжі в шлунку не впливає на абсорбцію.

Рисперидон розпадається за допомогою ферменту CYP2D6 з утворенням

9-гідроксирисперидону, який має таку саму фармакологічну активність, як і рисперидон. Рисперидон разом з 9-гідроксирисперидоном утворюють активну антипсихотичну фракцію. Ще одним метаболічним шляхом рисперидону є N-дезалкілювання.

Період напіввиведення рисперидону становить приблизно 3 год. Період  напіввиведення

9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції - 24 год.

Стабільна концентрація рисперидону в плазмі крові досягається протягом 1 доби, а

9-гідроксирисперидону – протягом 4-5 днів. У межах терапевтичних доз концентрація рисперидону в плазмі крові змінюється пропорційно прийнятій дозі.

В організмі відбувається швидкий розподіл рисперидону. Об’єм розподілу становить

1-2 л/кг. З білками плазми (альбуміни та альфа1-кислі глікопротеїни) зв’язується 88 % рисперидону, при цьому 77 % у цій кількості належить 9-гідроксирисперидону.

Через 1 тиждень після прийому препарату  із сечею виводиться 70 %, а з калом – 14 % від прийнятої дози. У сечі рисперидон та 9-гідроксирисперидон становить 35-45 % від прийнятої дози. Іншу частину становлять неактивні метаболіти.

При проведенні досліджень з одноразового застосування препарату було доведено, що у людей літнього віку та у пацієнтів із порушенням функції нирок відбувається збільшення концентрації активної речовини в плазмі та уповільнення виведення рисперидону. У пацієнтів з порушенням функції печінки концентрація рисперидону в плазмі крові залишалась нормальною.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

рожеві, мармурові, круглі, трохи двоопуклі таблетки.

 

Несумісність. Не відома.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.       

 

Упаковка. Таблетки по 0,5 мг, 1 мг або 2 мг № 30 (10х3), № 60 (10х6) у блістері та в картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. КРКА, д.д., Ново место, Словенія.